Le domaine de l’épigénétique se concentre sur les altérations de la fonction des gènes qui sont héritées sans modification de la séquence d’ADN, notamment les modifications des histones, les modifications post-traductionnelles des acides aminés et les modifications covalentes des bases de l’ADN. Ces voies d’altération modulent la transformation des génotypes en phénotypes spécifiques.
L’épigénétique joue un rôle majeur dans la croissance, le développement et la différenciation cellulaire en régulant dynamiquement la transcription des gènes et en assurant la stabilité génomique. Cette régulation est assurée par trois acteurs clés : les écrivains, les lecteurs et les gommes.
Ces dernières années, il a été démontré que les protéines épigénétiques jouent un rôle crucial dans la régulation épigénétique et sont devenues des cibles importantes dans la recherche et le développement de médicaments. Bien que la thérapie ciblée soit une stratégie thérapeutique essentielle, l’efficacité des médicaments ciblés est souvent limitée par la résistance aux médicaments, posant ainsi un dilemme majeur dans la pratique clinique.
Les technologies ciblées de dégradation des protéines, notamment les chimères ciblant la protéolyse (PROTAC), ont un grand potentiel pour vaincre la résistance aux médicaments et cibler des cibles non médicamenteuses. Les PROTAC suscitent une attention croissante dans le traitement de diverses maladies épigénétiques.
Dans un article récemment publié dans Acte matière médicale, les auteurs résument les dégradants récemment développés ciblant les lecteurs, écrivains et gommes épigénétiques. De plus, de nouvelles applications sont décrites pour les dégradeurs de protéines épigénétiques.
Enfin, plusieurs défis non résolus dans le domaine PROTAC sont abordés et des solutions potentielles sont suggérées. À mesure que le domaine continue de progresser, l’intégration de ces méthodes innovantes est très prometteuse pour relever les défis associés au développement de PROTAC.
Plus d’information:
Chao Zhang et al, PROTAC ciblant les protéines épigénétiques, Acte matière médicale (2023). DOI : 10.15212/AMM-2023-0039
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