Les scientifiques ont inventé une technique pionnière pour construire des molécules découvertes dans des sédiments rares des Bahamas avec le potentiel d’aider à traiter les maladies et les infections
Les scientifiques ont créé un moyen beaucoup plus rapide de fabriquer certaines molécules complexes, qui sont largement utilisées par les produits pharmaceutiques pour les antibiotiques et les médicaments antifongiques.
La première découverte du genre par des chimistes de l’Université de Bristol a le potentiel d’accélérer la production de ces médicaments, les rendant moins chers et plus accessibles.
La percée, publiée dans Chimie naturellemarque l’aboutissement d’un projet de recherche de cinq ans qui a enfin percé comment reconstruire en laboratoire une molécule particulièrement complexe, de la famille des molécules connues sous le nom de polycétides.
Auteur principal Sheenagh Aiken, titulaire d’un doctorat. étudiant à l’école de chimie de l’université lorsque les travaux ont été achevés, a déclaré : « C’est une découverte passionnante, qui pourrait apporter des avantages importants à l’industrie pharmaceutique et à la santé publique.
« Nous avons choisi ce polykétide spécifique car il est l’un des plus difficiles à travailler et à manipuler. Nous avons maintenant trouvé un moyen de le fabriquer plus rapidement en laboratoire, cela devrait faciliter l’application de la technique à d’autres avec des implications tout aussi importantes. . »
Les polykétides sont des produits naturels trouvés dans une variété d’endroits, y compris les bactéries, les éponges de mer et les sédiments. Les composés ne sont souvent présents qu’en petites quantités, mais ils ont de puissantes propriétés médicinales que l’industrie pharmaceutique a utilisées pour développer une large gamme de médicaments. Environ un cinquième de tous les produits pharmaceutiques sont dérivés de polycétides.
L’équipe de recherche a travaillé sur un polycétide appelé Bahamaolide A, qui a acquis son nom car il provient de bactéries cultivées à partir d’un sédiment marin à North Cat Cay aux Bahamas.
En utilisant les méthodes existantes, il faudrait normalement plus de 20 étapes différentes pour le construire en laboratoire. Les chercheurs ont trouvé une nouvelle façon améliorée de combiner les éléments constitutifs de la molécule afin qu’elle puisse être fabriquée en seulement 14 étapes.
Sheenagh a déclaré: « La technique imite la nature en couplant des blocs de construction et en utilisant des catalyseurs pour ajouter et modifier des groupes fonctionnels dans un processus comme une chaîne de montage. Cette approche hautement contrôlée et prévisible a le potentiel de rendre la fabrication de molécules sophistiquées plus efficace. »
Le professeur Varinder Aggarwal, de l’Université de Bristol, qui a dirigé la recherche, a ajouté : « En raison de leur activité biologique hautement spécifique et puissante ainsi que de leur complexité structurelle, les produits naturels polycétides sont des cibles attrayantes dans la recherche sur la synthèse chimique depuis plus de 50 ans. stratégie différente de ce que d’autres ont fait auparavant, nous avons réussi à développer un changement radical d’efficacité pour cette importante classe de molécules. »
Plus d’information:
Sheenagh G. Aiken et al, Synthèse itérative d’esters 1,3-polyboroniques à stéréocontrôle élevé et application à la synthèse du bahamaolide A, Chimie naturelle (2022). DOI : 10.1038/s41557-022-01087-9