L’équipe développe une forme promédicamenteuse de curcumine qui montre des effets anti-tumoraux sans toxicités

La curcumine, une molécule naturelle apparentée au curcuma, a été utilisée pour traiter les patients atteints de cancer dans des études cliniques sur le cancer. Bien qu’il ait documenté des effets antitumoraux, les défis liés à sa chimie ont retardé le développement de médicaments.

Maintenant, une équipe de chercheurs de l’Université de Kyoto a développé une forme prodrogue de curcumine, TBP1901, qui a montré des effets anti-tumoraux sans toxicités.

« La curcumine est utilisée depuis longtemps comme épice ou colorant alimentaire, nous nous attendons donc à voir des effets secondaires minimes », déclare l’auteur principal Masashi Kanai.

La curcumine, un polyphénol naturel, a montré une efficacité prometteuse sur les tumeurs dans un certain nombre de modèles précliniques. De telles études ont rapporté des preuves anecdotiques chez des patients cancéreux de l’effet de la curcumine sous forme orale.

Cependant, jusqu’à présent, la faible biodisponibilité et la faible stabilité de la curcumine ont été des obstacles à son application clinique.

L’équipe de Kanai a trouvé un détour possible autour du problème en identifiant par déduction l’enzyme GUSB pour son rôle clé dans la conversion du TBP1901 en curcumine. Les chercheurs ont émis l’hypothèse que cette conversion ne serait pas observée chez les souris atteintes de GUSB génétiquement altérée. Ils ont également confirmé, à l’aide d’une méthode de criblage CRISPR-Cas9, que la curcumine possède également des cibles thérapeutiques essentielles.

« Le taux de conversion élevé du TBP1901 en curcumine dans la moelle osseuse justifie son application clinique pour les maladies qui se développent dans la moelle comme le myélome multiple et la leucémie », note Kanai.

Le papier est publié dans Journal européen de pharmacologie.