Le développement de médicaments pharmaceutiques repose en grande partie sur la création de dispersions solides amorphes (ASD) pour améliorer le taux de dissolution et la stabilité des ingrédients pharmaceutiques actifs (API). Le développement d’ASD présentant les propriétés physico-chimiques souhaitées est un processus complexe et long qui implique souvent la préparation manuelle de nombreuses compositions d’échantillons avec des ratios variables d’API et d’excipients.
Cette tâche fastidieuse et gourmande en ressources a entravé l’exploration systématique de l’espace de conception de formulations, ce qui a abouti à des formulations sous-optimales et à des processus de développement de médicaments plus lents.
L’équipe de František Štěpánek a relevé ce défi en introduisant le « robot de séchage par pulvérisation », un dispositif innovant qui rationalise la préparation des ASD. Le robot de séchage par pulvérisation exploite un séchoir par pulvérisation de laboratoire commercial, en l’améliorant avec trois composants clés : un réseau de mélange et de pompage d’aliments contrôlé par ordinateur, un nettoyeur cyclone pour minimiser la contamination croisée et un échantillonneur automatique pour la collecte automatisée des échantillons.
Cette combinaison permet aux chercheurs de produire des échantillons de poudre avec des compositions systématiquement variables au cours d’un seul cycle de séchage par pulvérisation, réduisant ainsi considérablement le temps et les efforts manuels requis pour le développement de la formulation.
L’importance de cette avancée réside dans son potentiel à accélérer le processus de développement de médicaments pharmaceutiques. En automatisant la création d’échantillons de poudre multi-composants, le robot de séchage par pulvérisation offre une solution pratique pour les études de criblage à grande échelle, permettant aux chercheurs d’explorer l’espace de conception de formulations de manière plus efficace et systématique. Cette innovation permettant de gagner du temps contribuera de manière significative au développement de produits médicamenteux supérieurs et plus efficaces.
Notamment, cette recherche marque une limite pratique à la « résolution » réalisable dans l’espace de conception de composition. Avec la possibilité de sélectionner jusqu’à neuf solutions d’alimentation différentes et en supposant une résolution de composition conservatrice de 20 % en poids, le robot de séchage par pulvérisation peut générer jusqu’à 1 287 compositions de poudre distinctes, pouvant potentiellement atteindre 43 758 avec une résolution de 10 % en poids. Bien que toutes ces formulations ne soient pas significatives, le robot de séchage par pulvérisation permet aux chercheurs de mener des études de sélection de formulations avec un gain de temps considérable, minimisant ainsi le risque de passer à côté de formulations de qualité supérieure.
František Štěpánek et son équipe de l’Université de chimie et de technologie de Prague estiment que leur innovation aura un impact transformateur sur l’industrie pharmaceutique, en offrant aux chercheurs du monde universitaire et de l’industrie une approche plus efficace du développement de médicaments. Avec ce nouveau dispositif, ils visent à piloter l’avenir du développement de formulations pharmaceutiques et, à terme, la création de médicaments de qualité supérieure qui changent la vie.
Le travail est publié dans la revue Technologie des poudres.
Plus d’information:
Vojtěch Klimša et al, Robot de séchage par pulvérisation pour la fabrication combinatoire à haut débit de dispersions solides multicomposants, Technologie des poudres (2023). DOI : 10.1016/j.powtec.2023.118872.