Polyalthsäure aus Copaibaöl ist ein wirksames antibakterielles Mittel und sollte zur Entwicklung alternativer Medikamente verwendet werden, die zur Überwindung antimikrobieller Resistenzen („Superbugs“) beitragen können, so ein Artikel von Forschern aus Brasilien und den Vereinigten Staaten, veröffentlicht in der Zeitschrift Antibiotika.
In den USA kommt es zu mehr als 2,8 Millionen antibiotikaresistenten Infektionen und jedes Jahr sterben mehr als 35.000 Menschen an den Folgen, sagt a Bericht herausgegeben im Jahr 2019 von den Centers for Disease Control and Prevention (CDC).
Von antimikrobieller oder antibiotischer Resistenz spricht man, wenn Keime (Bakterien, Pilze) die Fähigkeit entwickeln, die Antibiotika zu besiegen, die sie abtöten sollen (das bedeutet nicht, dass unser Körper gegen Antibiotika resistent ist). Es ist erwartet bis 2050 zur weltweit häufigsten Todesursache werden.
Die Krise ist auf die unsachgemäße Verschreibung von Antibiotika, den intensiven Einsatz dieser Medikamente in der Landwirtschaft und den übermäßigen Einsatz einer kleinen Anzahl von Antibiotika zurückzuführen, da die führenden Pharmaunternehmen beschlossen haben, die Entwicklung von Antibiotika aufgrund der hohen Kosten und der geringen Kapitalrendite aufzugeben.
In diesem Zusammenhang hat sich der Rückgriff auf Pflanzen als Quelle neuartiger Medikamente als vielversprechende Alternative erwiesen.
Um die Wissensproduktion in diesem Bereich anzuregen, haben Forscher in Brasilien an der Ribeirão Preto School of Pharmaceutical Sciences (FCFRP-USP) und dem São Carlos Institute of Physics (IFSC-USP) in Zusammenarbeit mit Kollegen der University of Franca ( UNIFRAN, ebenfalls in Brasilien, und das College of Pharmacy and Health Sciences an der Western New England University (WNE) in den USA untersuchten Copaiba-Öl, das aus Copaifera-Bäumen gewonnen wird und im Amazonasgebiet traditionell als natürliches Heilmittel gegen seine Wundheilung verwendet wird. heilende, entzündungshemmende und antimikrobielle Eigenschaften. Seine Hauptbestandteile sind Diterpene (20 %), darunter Polyalthsäure, und Sesquiterpene (80 %). Beide Stoffgruppen wirken entzündungshemmend und antimikrobiell.
Die Forscher synthetisierten vier Polyalthinsäure-Analoga mit strukturellen Modifikationen, um sie wirksamer gegen Krankheitserreger zu machen, und untersuchten ihre Wirksamkeit gegen Biofilme von Staphylococcus epidermidis, einem Bakterium, das Haut- und Verdauungstraktinfektionen verursacht, sowie gegen mehrere grampositive Bakterien (Enterococcus faecalis, Enterococcus). faecium, S. epidermidis und Staphylococcus aureus). Sie ermittelten auch die Mindestdosis, die erforderlich ist, um planktonische (frei schwebende) Bakterien zu hemmen.
Aktivitätstests und Vergleiche mit der ursprünglichen Polyalthinsäure und dem von Ärzten am häufigsten verschriebenen Medikament zeigten, dass die von den Forschern entwickelten Analoga S. epidermidis ausrotteten und gegen alle getesteten grampositiven Bakterien aktiv waren. Obwohl sie weniger aktiv waren als das verschriebene Medikament, untermauerten die Ergebnisse die Bedeutung zusätzlicher In-vitro- und In-vivo-Tests der Substanz.
„Der Vorteil der Untersuchung von Polyalthsäure besteht darin, dass frühere Untersuchungen gezeigt haben, dass einige Terpene ihre Aktivität nicht verlieren und ihre kontinuierliche Verwendung daher nicht dazu führt, dass Bakterien Resistenzen entwickeln“, sagte Cássia Suemi Mizuno, Forscherin am WNE und Letztautorin von der Artikel.
Bei einer Analyse der hämolytischen Aktivität, also ihrer Fähigkeit, rote Blutkörperchen zu zerstören, erwiesen sich die Analoga als sicher.
Nächste Schritte
„Unsere Forschung ist ein wichtiger Beitrag zur Bekämpfung antimikrobieller Resistenzen und dient als Grundlage, auf der andere Gruppen weitere Fortschritte erzielen können“, sagte Mizuno.
Zu den nächsten Schritten werde die Herstellung weiterer Derivate mit anderen Teilen des Polyalthsäuremoleküls, die Verbesserung ihrer Aktivität und die Suche nach potenziellen Partnern in der Pharmaindustrie für weitere Forschung gehören, fügte sie hinzu.
Es werden Investitionen in die Copaiba-Ölförderung im Amazonasgebiet sowie die Rekrutierung von Waldbewohnern erforderlich sein, die mit der einheimischen Vegetation vertraut sind und die Arten mit dem höchsten Gehalt an Polyalthinsäure (Copaifera reticulata Ducke) identifizieren können.
„Es sollte betont werden, dass wir bei unserer Forschung keine Bäume zerstören. Die Gewinnung von Copaiba-Öl ist wie das Klopfen von Gummi. Man macht einfach eine Rille in der Rinde des Baumstamms“, sagte Mizuno.
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Marcela Argentin et al., Synthese und antibakterielle Aktivität von Polyalthsäureanaloga, Antibiotika (2023). DOI: 10.3390/Antibiotika12071202