Die Entwicklung pharmazeutischer Arzneimittel ist in hohem Maße auf die Herstellung amorpher Feststoffdispersionen (ASDs) angewiesen, um die Auflösungsgeschwindigkeit und Stabilität pharmazeutischer Wirkstoffe (APIs) zu verbessern. Die Entwicklung von ASDs mit den gewünschten physikalisch-chemischen Eigenschaften ist ein komplexer und zeitaufwändiger Prozess, der oft die manuelle Vorbereitung zahlreicher Probenzusammensetzungen mit unterschiedlichen Verhältnissen von API und Hilfsstoffen erfordert.
Diese mühsame und ressourcenintensive Aufgabe hat die systematische Erforschung des Formulierungsdesignraums behindert, was zu suboptimalen Formulierungen und langsameren Arzneimittelentwicklungsprozessen geführt hat.
Das Team von František Štěpánek hat sich dieser Herausforderung gestellt und den „Sprühtrocknungsroboter“ eingeführt, ein innovatives Gerät, das die Vorbereitung von ASDs rationalisiert. Der Sprühtrocknungsroboter nutzt einen kommerziellen Laborsprühtrockner und erweitert ihn um drei Schlüsselkomponenten: eine computergesteuerte Anordnung zum Mischen und Pumpen von Futtermitteln, einen Zyklonreiniger zur Minimierung von Kreuzkontaminationen und einen Autosampler für die automatisierte Probenentnahme.
Diese Kombination ermöglicht es Forschern, während eines einzigen Sprühtrocknungslaufs Pulverproben mit systematisch variierenden Zusammensetzungen herzustellen, wodurch der Zeit- und manuelle Aufwand für die Formulierungsentwicklung drastisch reduziert wird.
Die Bedeutung dieses Durchbruchs liegt in seinem Potenzial, den Prozess der Arzneimittelentwicklung zu beschleunigen. Durch die Automatisierung der Erstellung von Mehrkomponenten-Pulverproben bietet der Sprühtrocknungsroboter eine praktische Lösung für groß angelegte Screening-Studien und ermöglicht es Forschern, den Gestaltungsraum für Formulierungen effizienter und systematischer zu erkunden. Diese zeitsparende Innovation wird wesentlich zur Entwicklung überlegener und wirksamerer Arzneimittelprodukte beitragen.
Bemerkenswert ist, dass diese Forschung eine praktische Grenze für die erreichbare „Auflösung“ im Kompositionsdesignraum markiert. Mit der Möglichkeit, aus bis zu neun verschiedenen Zufuhrlösungen auszuwählen und eine konservative Zusammensetzungsauflösung von 20 Gew.-% anzunehmen, kann der Sprühtrocknungsroboter bis zu 1.287 verschiedene Pulverzusammensetzungen erzeugen, möglicherweise bis zu 43.758 bei einer Auflösung von 10 Gew.-%. Auch wenn möglicherweise nicht alle dieser Formulierungen sinnvoll sind, ermöglicht der Sprühtrocknungsroboter Forschern die Durchführung von Formulierungs-Screening-Studien mit erheblicher Zeitersparnis und minimiert so das Risiko, überlegene Formulierungen zu verpassen.
František Štěpánek und sein Team an der Universität für Chemie und Technologie Prag glauben, dass ihre Innovation einen transformativen Einfluss auf die Pharmaindustrie haben wird und Forschern sowohl in der Wissenschaft als auch in der Industrie einen effizienteren und effektiveren Ansatz für die Arzneimittelentwicklung bieten wird. Mit diesem neuartigen Gerät wollen sie die Zukunft der Entwicklung pharmazeutischer Formulierungen und letztendlich die Entwicklung überlegener, lebensverändernder Medikamente vorantreiben.
Die Arbeit ist veröffentlicht im Tagebuch Pulvertechnologie.
Mehr Informationen:
Vojtěch Klimša et al, Sprühtrocknungsroboter für die kombinatorische Herstellung von Mehrkomponenten-Feststoffdispersionen mit hohem Durchsatz, Pulvertechnologie (2023). DOI: 10.1016/j.powtec.2023.118872.