Seit Jahrzehnten suchen Forscher nach Möglichkeiten, den Wirkstoff Acetylsalicylsäure (ASS) – den Wirkstoff von Aspirin – wasserlöslicher zu machen. Es wird nicht nur zur Schmerzlinderung eingesetzt, sondern auch zur Vorbeugung der Bildung lebensbedrohlicher Blutgerinnsel bei Herzinfarkten und Schlaganfällen. Je schneller das Medikament wirkt, desto besser.
Einem Team der Abteilung Anorganische Chemie der Ruhr-Universität Bochum unter der Leitung von Dr. Klaus Merz ist es nun gelungen, den Wirkstoff mit einem unwirksamen Hilfsstoff zu einem Co-Kristall zu verbinden, der ihn wasserlöslicher und damit wirksamer macht. Die Ruhr-Universität Bochum hat für dieses neuartige Verfahren ein europäisches Patent angemeldet.
Neben der Entwicklung neuer pharmazeutischer Wirkstoffe ist die Verbesserung der Eigenschaften etablierter Arzneimittel ein Spezialgebiet der Forschung. Eine Möglichkeit, die Eigenschaften zu verbessern, ist die geschickte Gestaltung kristalliner Substanzen, sogenannter Cokristalle. Sie enthalten neben dem Wirkstoff Moleküle weiterer Stoffe, sogenannte Co-Bildner, die im kristallinen Material gut strukturiert angeordnet sind.
„Stellen Sie sich diese beiden Substanzen wie ein Ehepaar vor: Sie sind immer nebeneinander, aber nicht fest miteinander verbunden“, sagt Klaus Merz. „Kommt der Co-Kristall mit Wasser in Kontakt, löst sich die Bindung und der Wirkstoff wird freigesetzt, während der Hilfsstoff abgebaut oder ausgeschieden wird.“
Wenn die Wasserlöslichkeit von ASS auf diese Weise verbessert wird, ist der Wirkstoff von besonderem Interesse, da er als Thrombozytenaggregationshemmer eingesetzt wird: Er fördert die Durchblutung und verringert das Thromboserisiko. Bei Patienten mit Verdacht auf einen Herzinfarkt wird ASS zur sofortigen Behandlung eingesetzt. Eine frühzeitige Gabe von ASS reduziert die Sterblichkeit um ein Viertel.
„Der hier patentierte Stoff, der den Wirkstoff ASS enthält, ist deutlich wasserlöslicher als herkömmliche Arzneimittel und sorgt dafür, dass der Wirkstoff schneller in die Blutbahn aufgenommen wird und somit schneller seine Wirkung entfalten kann“, sagt Klaus Merz.