Ein nachhaltiger Weg zur Herstellung von Brustkrebsmedikamenten könnte die südafrikanische Produktion ankurbeln

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Imperiale Forscher haben eine billigere, effizientere und nachhaltigere Methode zur Herstellung eines Brustkrebsmedikaments in Südafrika entwickelt.

Die Methode soll die Entwicklung lokaler pharmazeutischer Produktionskapazitäten in Südafrika erleichtern, die dem Land und seinen Nachbarn dienen könnten.

Das Brustkrebsmedikament ist der erste Machbarkeitsnachweis für das Center for Rapid Online Analysis of Reactions (ROAR) von Imperial, das automatisiert Daten über Reaktionen sammelt, um die Produktion nützlicher Moleküle wie Medikamente zu optimieren. Das Team hofft, dass ihre Ergebnisse dazu führen werden, dass Südafrika in der Arzneimittelproduktion unabhängiger wird, was dazu beitragen könnte, die Arzneimittelkosten zu senken und Engpässe zu verhindern.

Brustkrebs ist weltweit die fünfthäufigste Krebstodesursache und nimmt in den Ländern südlich der Sahara zu. Während bestehende Medikamente viele Fälle von Brustkrebs bekämpfen können, können diese teuer sein und sind in Ländern mit niedrigem und mittlerem Einkommen nicht so leicht verfügbar.

Jetzt haben Forscher von Imperial’s ROAR am Department of Chemistry mit Wissenschaftlern in Südafrika zusammengearbeitet, um einen neuen Weg zur Synthese eines wichtigen Brustkrebsmedikaments namens Lapatinib zu finden. Die Methode, veröffentlicht in Reaktionschemie und -technikverbraucht weniger umweltschädliche Chemikalien und weniger Energie.

Zugang verbessern

Die Studie umfasst eine von Forschern des Department of Chemical Engineering durchgeführte Analyse, die zeigt, wie dieser Ansatz in Südafrika übernommen werden kann. Infolgedessen arbeitet das südafrikanische Team derzeit daran, den Prozess in großem Maßstab zu demonstrieren.

Die leitende Forscherin und Direktorin von ROAR, Professor Mimi Hii, vom Department of Chemistry am Imperial, sagte: „Lapatinib ist ein wirksames Antikrebsmedikament, aber weil es in kleinen Mengen hergestellt wird, ist es traditionell teuer und im öffentlichen Gesundheitswesen nicht weit verbreitet in Südafrika und den Nachbarländern.

„Mit unserem automatisierten Reaktionssystem konnten wir einen effizienteren Weg zur Herstellung von Lapatinib finden, der im Land relativ einfach einzurichten sein sollte, wodurch die Kosten erheblich gesenkt und der Zugang zu diesem lebensrettenden Medikament verbessert werden.“

Die Mitforscherin des CSIR in Südafrika, Dr. Jenny-Lee Panayides, sagte: „Die Zusammenarbeit mit dem Imperial-Team am Lapatinib-Prozess hat eine wunderbare Gelegenheit zum Wissensaustausch geboten, wobei Schlüsselqualifikationen von ROAR auf das südafrikanische Team übertragen wurden die die sprunghafte Anwendung der Durchflusstechnologie für die zukünftige Herstellung pharmazeutischer Wirkstoffe im lokalen Kontext unterstützen können.“

Automatische Chemie

ROAR zielt darauf ab, die Lücke zwischen der Entdeckung in akademischen Labors und der Produktion im industriellen Maßstab zu schließen. Labore sind möglicherweise in der Lage, Dutzende von Gramm einer Substanz auf wiederholbare Weise herzustellen, aber wenn dies auf die Produktion im Kilogrammbereich hochskaliert wird, funktionieren einige Reaktionsschritte möglicherweise nicht wie erwartet.

Um dieses Skalierungsproblem zu überwinden, verwendet ROAR ein System automatischer Reaktions- und Testaufbauten, die es den Forschern ermöglichen, viel mehr Daten über jeden Schritt der Reaktion und die Instrumentenbedingungen zu sammeln und zu analysieren.

Dies kann Forschern nicht nur dabei helfen, die Reaktionsbedingungen zu finden, die die gewünschten Moleküle mit dem geringsten Energieaufwand und umweltschädlichen Chemikalien produzieren, sondern die präzisen gesammelten Daten bedeuten auch, dass der Prozess an anderer Stelle leichter repliziert werden kann.

Dr. Ben Deadman, Facility Manager von ROAR, sagte: „Ohne ROAR würde es viel länger dauern, festzustellen, wie diese Medikamente billig und nachhaltig hergestellt werden können. Unser System bedeutet, dass Nachhaltigkeit und Herstellbarkeit von Anfang an integriert sind, anstatt den üblichen zweistufigen Entdeckungsprozess und Hochskalieren.

„Dieses Projekt ist das perfekte Beispiel dafür, was wir mit ROAR tun können, und wir hoffen, dass es zu vielen weiteren solcher Kooperationen führen wird. Wir konnten nicht nur einen besseren Weg zur Arzneimittelproduktion finden, sondern wir haben auch mit südafrikanischen Chemikern zusammengearbeitet, um uns auszutauschen Kenntnisse und bilden Arbeiter in fortschrittlichen chemischen Techniken aus, die es einer einheimischen Drogenindustrie ermöglichen werden, im Land zu gedeihen.“

Erweiternde Ansätze

Jetzt hat das Team den Wert seines Ansatzes unter Beweis gestellt und hofft, ihn auf andere Arten von Medikamenten auszudehnen, die für den afrikanischen Markt relevant sind, wie antiretrovirale Medikamente, Antibiotika und Behandlungen für vernachlässigte Krankheiten sowie lebenswichtige Komponenten von Medikamenten, die als aktiv bekannt sind Pharmazeutische Inhaltsstoffe (APIs).

Fortschrittliche chemische Herstellungstechniken können auch einige Versorgungsprobleme reduzieren. Beispielsweise müssen viele für die Herstellung benötigte reaktive Chemikalien sorgfältig über teure Logistikwege versandt werden. Moderne Methoden können diese reaktiven Chemikalien stattdessen vor Ort aus inaktiven Chemikalien herstellen, wodurch die Kosten und Risiken des Transports reduziert werden.

Mehr Informationen:
Roderick T. Stark et al., Bewertung eines nachhaltigen Herstellungsverfahrens für Lapatinib, Reaktionschemie und -technik (2022). DOI: 10.1039/D2RE00267A

Zur Verfügung gestellt vom Imperial College London

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